みなさん、こんにちは。IR広報部長の岩田です。12日（水）の15時30分に「Sosei HeptaresとのPAR２アンタゴニスト・ペプチドに関する共同研究におけるマイルストーン達成のお知らせ」をリリースしました。
当社とそーせいグループ株式会社の子会社である英国Heptares Therapeutics社（以下 両社を総称して Sosei Heptares）は、2017年６月に炎症性疾患の治療において重要な役割を担っているGタンパク質共役受容体（GPCR）を標的とする新規治療薬の研究開発・商業化を目的とした戦略的共同研究契約を締結しました。創薬ターゲットは、炎症性疾患や疼痛において重要な役割を担っているGPCRであるプロテアーゼ活性化受容体２（PAR２）です。
PAR２は、細胞膜を７回貫通している構造の受容体で、体内の酵素（トリプシン等）によって受容体の細胞外にある端に近い箇所が切れ、その切れた先端領域が、同じ受容体の第２ループに結合することで活性化し、細胞内にシグナルを送るという独特の活性化機序となっています。そのため、PAR２は既存の創薬手法ではアプローチするのが困難な創薬ターゲットとして知られています。
しかし、両社のプラットフォーム技術（StaRとPDPS）を組み合わせることで、PAR２に対する選択的アンタゴニスト（受容体拮抗剤）として高い活性を有し、かつ経口投与に適した新規ペプチドの創製に成功しました。炎症が消化管に起こる病気である炎症性腸疾患（IBD）における炎症・疼痛に対する経口治療薬として、共同で前臨床試験を実施するとともに、様々な提携および導出の可能性についても検討してまいります。個人的には今回のニュースリリースは製薬企業が関心をもつ内容と思っています。楽しみな化合物がまた一つ増えました。
