みなさん、こんにちは。IR広報部長の岩田です。24日(木)の8時30分に「そーせいグループ株式会社との戦略的共同研究において PAR2標的に対して高い親和性と選択性を有するペプチド・アンタゴニストを同定」をリリースしました。
当社とそーせいグループ株式会社(以下 そーせい社)の子会社であるHeptares Therapeutics社は、昨年6月に炎症性疾患の治療において重要な役割を担っているGタンパク質共役受容体(GPCR)を標的とする新規治療薬の研究開発・商業化を目的とした戦略的共同研究契約を締結しました。創薬ターゲットとした炎症性疾患の治療において重要な役割を担っているGPCRが「プロテアーゼ活性化受容体2(PAR2)」です。
PAR2は、細胞膜を7回貫通している構造の受容体で、体内の酵素(トリプシン等)によって受容体の細胞外にある端に近い箇所が切れ、その切れた先端領域が、同じ受容体の第2ループに結合することで活性化し、細胞内にシグナルを送るという独特の活性化機序をもつGPCRです。そのため、PAR2に働いて細胞内へ炎症促進のシグナル伝達を阻害する物質(アンタゴニスト)を見い出すこと(同定すること)は極めて難しいとされていました。
しかし、今回、両社のプラットフォーム技術(StaRとPDPS)を組み合わせることで、強い結合力と高い特異性を有する新規ペプチド・アンタゴニストが同定できました。しかもわずか2カ月未満で同定することができましたのでニュースリリースとさせていただきました。